Aromasin (exemestane)

Aromasin

(exemestane)

Aromasin (exemestane) egy öngyilkos szteroid aromatáz-inhibitor, ami azt jelenti, hogy csökkenti az ösztrogén termelést a szervezetben gátolja az aromatáz enzim, az enzim felelős ösztrogén synthesization. (1) (2) (3)

Ez a cucc lett kifejlesztve, hogy a mellrák elleni küzdelem postmenopausalis nők, akiknek szükségük van egy különösen agresszív terápia, és akiknek az első sorban, mint a védekező Szelektív ösztrogén receptor modulatorok (tamoxifen) nem dolgozott. Ez kell az első nyom következtetnek arra, hogy ez a cucc elég erős, vagy legalábbis nagyobb, mint néhány más vegyületek, amelyek küzd a mellrák.

Aromasin és a Side Effects

Aromasin átlagosan 85%-os ösztrogén elnyomás (4), ezért nyilvánvalóan nagyon hatékony szer a testépítők és más sportolók akarnak kerülni ösztrogén kapcsolatos mellékhatások , mint a gyno, akne, vagy a víz-visszatartás által előidézett aromatizing szteroidokat. Pontosabban, exemestane adag ezt szelektíven gátolja az aromatáz aktivitás idő-függő és maradandó módon (ezért a "öngyilkos" része azt a neve is, azt hiszem). (7)

Mint a legtöbb vegyület ebben az osztályban, ez is okoz ésszerű emelkedése tesztoszteronszint (6), és lehet, hogy sejtette, ez az emelkedés a tesztoszteron azt jelenti, hogy exemestane is okozhat androgén oldalon (8) (9) (10 ). Mint látható az alábbi grafikon, exemestane nagyon hatékony csökkentése mind az ösztrogén (ösztradiol) és a tesztoszteron növelése:

FIG. 1. Ösztrogén és androgén plazma 10-ét követően ad a napi exemestane (25 vagy 50 mg) egészséges, fiatal férfiak (átlag ± SD, n = 9-11). Konvertálni Systeme International egység: ösztradiol, picomoles / liter (x3.671), ösztron, picomoles / liter (x3.699); androsztenedion, nanomoles / liter (* 0,003492), és a tesztoszteron, nanomoles / liter (x0.03467) . (13)

Tehát láthatjuk, hogy 25mgs nagyon hatékony dózis, hogy a diagram, igaz? További előny, exemestane nem csak növeli a tesztoszteron és az ösztrogén csökkenti, hanem növeli az IGF szintet (11). Továbbá Érdemes megjegyezni, hogy Aromasin esetleg kevésbé szigorú a vérzsír (14), mint néhány más (hasonló) vegyületek használjuk a világon a testépítés vagy atlétikai (más AI-k). Azt is, a legjobb nem hat IGF, és legrosszabb esetben is alacsonyabb (13) is. AI-k nagyon nehéz lenne azzal kapcsolatban, hogy ellentmondások IGF szintet.

Sajnos, meg kell tenned exemestane egy héten éri el a steady vérplazma szintjét, és exemestane egy fél élete 27 óra (12.).

Az a képesség, a exemestane alacsonyabb ösztrogén szint és a fent említett 85%-os teszi, hogy egy nagyon jó választás használatának minden ciklusban, ahol aromatizing szteroidokat használnak. Ezen kívül, mivel ez nem túl durva egyáltalán vérzsír-profil, ez egy nagyon jó választás a hosszabb ciklusokat. Ez a képessége, hogy növelje mind a tesztoszteron szintje is sugallja, hogy lenne egy igazi szép mellett a Post-Cycle-terápia (PCT).